苯二氮卓類藥物(BZDs)作為一種鎮(zhèn)靜催眠藥,具有抗焦慮作用,同時也具有濫用和成癮的潛在風險。國際上,除氟硝西泮被列入精神藥物公約里的III類管制藥品外,其他均被國際麻醉藥管制局(INCB)2003年列為IV類管制藥品。而在美國,苯二氮卓類藥物(BZDs)在聯(lián)邦物質管制法中屬于IV類管制藥物。
2013年,中國食品藥品監(jiān)督管理總局(CFDA)將三唑侖列為第一類精神藥品目錄,其他苯二氮卓類藥物(BZDs)列入第二類精神藥品目錄。根據(jù)《2016年國家藥物濫用監(jiān)測年度報告》數(shù)據(jù)顯示,苯二氮卓類安眠藥是我國濫用/使用最多的醫(yī)療用第二類精神藥品,其比例占到37%。
苯二氮卓類藥物(BZDs)作用機制主要通過與BZDs受體結合從而促進腦內γ-氨基丁酸與其受體結合,使氯離子開放通道增加,氯離子內流,從而產生抑制效應。其中奧沙西泮作為一種短效苯二氮類藥物,多種苯二氮卓類藥物的代謝產物,屬于II相代謝,不經過細胞色素酶P450系統(tǒng),而是在肝臟直接與葡萄糖醛酸共價結合后經腎臟排出。
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